高抗癌活性海洋天然产物

导言
为判定某化合物是否符合作者认定的高活性抗癌标准，经反复实验总结，决定采用的抗癌高活性一级判据是IC50≤1μg/mL或IC50≤3μmol/L，请读者注意，这比有的文献中使用的判据ED50≤4μg/mL严格很多。当候选物数量很大时，采用更严格的二级判据，即IC50≤0.2μg/mL或IC50≤0.6μmol/L。
写作格式上，每一个化合物都采取规范化的下列格式：顺序给出分子结构图，分子式，唯一代码、英文名称、中文名称、源生物拉丁学名、癌细胞靶标及定量活性数据，最后是参考文献。多重癌细胞靶标以活性高低为序，大于10种时只给出平均结果。例如：
450个化合物中，85%都是近20年新发现的。编者给出了建议的中文名称，同时采取了中英名称同时出现的“捆绑表达法”。在正文后面的化合物中文名称索引中，编者命名的新化合物都标有星号，为简洁起见，在正文中就不标识了。
对非抗癌附加活性信息的处理原则是：在正文中给出概括性描述，但不进入书后索引。
最后要特别说明，这本小书主要是提供难得的高质量抗癌活性数据，对活性高低的规律只是进行了初步的简单分析，而事实上新药创制的研究还要涉及其他许多方面。

周家驹，中国科学院过程工程研究所研究员（已退休）。1963年毕业于北京大学化学系，1963—2008年在中国科学院过程工程研究所工作，任分子设计组组长、研究室副主任。退休后一直从事中药和海洋天然产物信息系统研发工作。至今已完成“中药综合信息数据库”，含中药天然产物两万三千多种；“海洋天然产物数据库”，含海洋天然产物化合物近两万种；并撰写了多本中英文有关书籍。

本书基于大量的海洋天然产物结构信息与药理活性数据，遴选出具有抗癌高活性的化合物450个，按照天然产物结构特征分类，每个化合物给出了结构信息、中英文名称、生物来源、药理活性及原始文献，同时概括阐述海洋天然产物分子结构、生物来源和药理活性三者之间的相互关系。对于从事天然产物研究、药物设计与合成、药理学研究的读者，有望在寻找新药先导候选物和全合成模板两方面有所帮助。

第1章　萜类化合物 001
1.1 单萜 001
1.2 倍半萜 002
1.2.1 况得烷倍半萜 002
1.2.2 单端孢菌烷倍半萜 005
1.2.3 补身烷型倍半萜 006
1.2.4 其他倍半萜 007
1.2.5 抗癌倍半萜先导物的结构类型 009
1.3 二萜 009
1.3.1 西柏烷型二萜 009
1.3.2 3,8-环西柏烷二萜 013
1.3.3 朵蕾烷二萜 015
1.3.4 轮生烷二萜 016
1.3.5 异花软珊瑚烷二萜 017
1.3.6 其他二萜 018
1.4 二倍半萜 019
1.5 三萜 022
1.6 杂类萜 025

第2章　生物碱 026
2.1 有机胺和酰胺类生物碱 027
2.1.1 多胺 027
2.1.2 三氮杂苊生物碱 028
2.1.3 环内酰胺 029
2.2 卤代酪氨酸生物碱 030
2.3 吡咯烷生物碱 033
2.4 2,4-丁二酰亚胺 034
2.5 吲哚并【2,3-a】咔唑类生物碱 036
2.6 若干杂项生物碱 037
2.6.1 细胞松弛素类生物碱 037
2.6.2 β-咔啉类生物碱 037
2.6.3 曼扎名胺类生物碱 038
2.6.4 类毛壳素类生物碱 038
2.6.5 杂项吲哚类生物碱 039
2.6.6 咪唑类生物碱 039
2.7  唑啉类生物碱 040
2.7.1 简单 唑啉类生物碱 040
2.7.2 大环 唑啉类生物碱 041
2.7.3 螺苯并异 唑啉类生物碱 046
2.8 噻唑类生物碱 047
2.8.1 普通噻唑类生物碱 047
2.8.2 大环噻唑类生物碱 049
2.8.3  唑啉-噻唑类大环生物碱 050
2.9 吡啶类生物碱 051
2.9.1 简单吡啶类生物碱 051
2.9.2 吡啶并【2,3,4-kl】吖啶类 052
2.10 喹啉类生物碱 053
2.10.1 简单喹啉类生物碱 053
2.10.2 吡咯并【4,3,2-de】喹啉生物碱 054
2.11 苯并吡嗪类生物碱 054
2.12 番红霉素类生物碱 059
2.13 黄杨许斯（Buxus）甾醇生物碱 064
2.14 头盘虫他汀类甾醇生物碱 066
2.15 杂项多环生物碱 071
2.15.1 杂项三环生物碱 071
2.15.2 杂项四环生物碱 072

第3章　脂肪族化合物 073
3.1 炔类化合物 073
3.2 简单双氧杂脂环类化合物 076
3.3 双环双氧杂脂环类化合物 079
3.4 环戊基氧酯类化合物 080
3.5 磷脂类化合物 083
3.6 神经鞘脂类化合物 087

第4章　芳香族化合物 089
4.1 苯并呋喃类 089
4.2 苯并吡喃类 090
4.3 异香豆素类 091
4.4 蒽醌类 092
4.5 呫吨酮衍生物 094
4.6 杂项多环芳烃类 096

第5章　聚酮类化合物 098
5.1 鞘丝藻酰胺和有关酰胺 099
5.2 拉德聚醚 103
5.3 聚醚抗生素 109
5.4 巴佛洛霉素类 110
5.5 苔癣虫素类 111
5.6 前沟藻内酯类 113
5.7 海兔罗灵碱类 116
5.8 扁矛海绵内酯类 119
5.9 斯芬克斯内酯类 121
5.10 斯氏蒂壳海绵内酯类 123
5.11 抽轴坡海绵内酯 127
5.12 伪枝藻内酯 129
5.13 髌骨海鞘内酯 130
5.14 角骨海绵内酯 131
5.15 居苔海绵内酯 133
5.16 其他大环聚酮内酯 134
5.17 三环聚酮类 137

第6章　氧杂环类化合物 138
6.1 内酯类 138
6.2 吡喃酮类 139
6.3 螺缩酮类 141

第7章　甾醇类化合物 145
7.1 胆甾烷类甾醇 145
7.2 呋甾烷类甾醇 146
7.3 麦角甾烷类甾醇 148
7.4 豆甾烷类甾醇 150
7.5 阿拉古甾醇 151

第8章　肽类化合物 153
8.1 二酮哌嗪类 153
8.2 三肽 154
8.3 线型寡肽5 156
8.4 线型多肽 159
8.5 简单环肽 160
8.6 含噻唑的环肽 164
8.7 简单环状缩酚酸肽 165
8.7.1 念珠藻环肽 165
8.7.2 碧玉海绵类似内酯 170
8.7.3 尾海兔内酯 174
8.7.4 钵海绵内酯 176
8.7.5 濑良垣酰胺 177
8.7.6 芽孢杆菌内酯 179
8.7.7 其他简单环状缩酚酸肽 180
8.8 环状脂缩酚酸肽类 182
8.9 含噻唑的环状缩酚酸肽类 185
8.10 含哒嗪的缩酚酸肽类 186

第9章　推荐的抗癌新药先导候选物和全合成模板 189

参考文献 192

附录 癌细胞代码及缩写词表 203

索引 207
索引Ⅰ 化合物中文名称索引 207
索引Ⅱ 化合物英文名称索引 214
索引Ⅲ 海洋生物源拉丁学名索引 222
索引Ⅳ 海洋生物中文名称(产地)索引 235
索引Ⅴ 药理活性索引 248